Miniatura

Fitxers

679439.pdf (2.33 MB)

Tipus de document

Article

Versió

Versió publicada

Data de publicació

2017-01-25

Tots els drets reservats

Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/121966

Illuminating phenylazopyridines to photoswitch metabotropic glutamate receptors: from the flask to the animals

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

https://doi.org/10.1021/acscentsci.6b00353

Resum

Phenylazopyridines are photoisomerizable compounds with high potential to control biological functions with light. We have obtained a series of phenylazopyridines with light dependent activity as negative allosteric modulators (NAM) of metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5). Here we describe the factors needed to achieve an operational molecular photoisomerization and its effective translation into in vitro and in vivo receptor photoswitching, which includes zebrafish larva motility and the regulation of the antinociceptive effects in mice. The combination of light and some specific phenylazopyridine ligands displays atypical pharmacological profiles, including light-dependent receptor overactivation, which can be observed both in vitro and in vivo. Remarkably, the localized administration of light and a photoswitchable compound in the peripheral tissues of rodents or in the brain amygdalae results in an illumination-dependent analgesic effect. The results reveal a robust translation of the phenylazopyridine photoisomerization to a precise photoregulation of biological activity.

Descripció

Matèries

Receptors de neurotransmissors, Fototeràpia, Analgèsics

Matèries (anglès)

Neurotransmitter receptors, Phototherapy, Analgesics

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Patologia i Terapèutica Experimental)
Articles publicats en revistes (Ciència dels Materials i Química Física)
Articles publicats en revistes (Institut d'lnvestigació Biomèdica de Bellvitge (IDIBELL))
Articles publicats en revistes (Institut de Bioenginyeria de Catalunya (IBEC))

Citació

GÓMEZ SANTACANA, Xavier, PITTOLO, Silvia, ROVIRA, Xavier, LÓPEZ-CANO, Marc, ZUSSY, Charleine, DALTON, James a. r., FAUCHERRE, Adèle, JOPLING, Chris, PIN, Jean-philippe, CIRUELA ALFÉREZ, Francisco, GOUDET, Cyril, GIRALDO, Jesús, GOROSTIZA LANGA, Pablo ignacio, LLEBARIA SOLDEVILA, Amadeu. Illuminating phenylazopyridines to photoswitch metabotropic glutamate receptors: from the flask to the animals. _ACS Central Science_. 2017. Vol. 3, núm. 1, pàgs. 81-91. [consulta: 11 de desembre de 2025]. ISSN: 2374-7951. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/121966]

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre