Efecte de l'MK-801 i altres lligams PCP I Sigma sobre l'activitat noradrenèrgic

Abstract

Un deis objectius més importants per a la fannacologia actual és el coneixement profünd deis mecanismes que mitjancen les malalties del sistema nervios central (SNC), tant degeneratives com psiquiátriques. Aquest coneixement portaría al desenvolupament de farmacs suficientment selectius per guarir aqüestes malalties sense causar efectes indesitjables. De la gran quantitat d’estudis realitzats al respecte fins a l’actualitat, sembla ser que la neurotransmissió per aminoácids excitadors (AAE), encapfalada peí glutamat, té un paper important en Faparició de malalties de tipus neurodegeneratiu. Concretament, entre els subtipus de receptors glutamatérgics que es coneixen són els del subtipus NMDA (N-metilD-aspartat) els que es consideren, per una sobreactivació deis mateixos, responsables de moltes d’aquestes patologies. A partir d’aquesta hipótesi, es desenvoluparen molécules antagonistes del receptor NMDA, tant de tipus competitiu com no competitiu, és a dir, bloquejants del canal iónic associat al receptor i que mitjancen el seu efecte. Aquests farmacs tindrien un efecte neuroprotector. Entre els antagonistes no competitius existents trobem substancies com l’MK-801, la fenciclidina o “pols d’ ángel” (PCP), d’aquí que també s’anomeni a aquests llocs d’unió llocs del PCP, o del dizocilpí (MK-801).