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Impact of vehicle occlusivity on skin delivery and activity of a janus kinase inhibitor: comparison of oil-based formulations

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Evaluar cómo el tipo de vaselina (líquida o sólida) influye en la estabilidad, liberación, permeación cutánea, retención y eficacia antiinflamatoria de formulaciones lipídicas tópicas con baricitinib (BCT), un inhibidor selectivo de JAK1/JAK2 usado en psoriasis.Metodología:Se desarrollaron formulaciones con Labrafac® Lipophile WL 1349 (MCT) y vaselina líquida (LLV) o sólida (LSV) en concentraciones del 30% y 60%. Se evaluaron:Estabilidad físico-química (60 días).Reología y extensibilidad.Liberación in vitro y permeación ex vivo en piel humana.Retención cutánea.Seguridad (HET-CAM, test de tolerancia en voluntarios sanos).Eficacia in vivo en un modelo murino de psoriasis inducida por imiquimod.Resultados principales:Solo las formulaciones con 30% de vaselina fueron estables durante 60 días.LLV (vaselina líquida) mostró comportamiento newtoniano, mayor extensibilidad, liberación sostenida (≈84% a 50 h) y mayor retención cutánea.LSV (vaselina sólida) mostró comportamiento pseudoplástico, menor extensibilidad y liberación más baja (≈47% a 50 h), pero mayor flujo de permeación ex vivo.Ambas formulaciones mejoraron la hidratación del estrato córneo y redujeron la pérdida transepidérmica de agua, sin causar irritación.En el modelo murino, ambas redujeron eritema, engrosamiento epidérmico, edema y alteraciones histológicas, confirmando la eficacia antiinflamatoria local.Conclusiones:El tipo de vaselina determina de forma decisiva la liberación y actividad del baricitinib.LLV favorece la retención epidérmica y una acción local sostenida, ideal para psoriasis localizada.LSV mejora la permeación transcutánea, aunque puede aumentar el riesgo de exposición sistémica.Estos hallazgos subrayan la importancia de la selección del excipiente en el diseño de formulaciones tópicas seguras y efectivas de inhibidores JAK.

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cc-by (c)  Sarango-Granda, P. et al., 2025

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Articles publicats en revistes (Farmàcia, Tecnologia Farmacèutica i Fisicoquímica)

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Impact of vehicle occlusivity on skin delivery and activity of a janus kinase inhibitor: comparison of oil-based formulations