Miniatura

Fitxers

644607.pdf (103.54 KB)

Tipus de document

Article

Versió

Versió acceptada

Data de publicació

2014-12-01

Tots els drets reservats

Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/65527

Synthesis and antiprotozoal activity of oligomethylene- and p-phenylene-bis(methylene)-linked bis(+)-huprines

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2014.10.025

Resum

We have synthesized a series of dimers of (+)-(7R,11R)-huprine Y and evaluated their activity against Trypanosoma brucei, Plasmodium falciparum, rat myoblast L6 cells and human acetylcholinesterase (hAChE), and their brain permeability. Most dimers have more potent and selective trypanocidal activity than huprine Y and are brain permeable, but they are devoid of antimalarial activity and remain active against hAChE. Lead optimization will focus on identifying compounds with a more favourable trypanocidal/anticholinesterase activity ratio.

Matèries

Química orgànica, Química farmacèutica, Biologia molecular, Agents antiinfecciosos, Medicaments antipalúdics, Cervell, Permeabilitat

Matèries (anglès)

Organic chemistry, Pharmaceutical chemistry, Molecular biology, Anti-infective agents, Antimalarials, Brain, Permeability

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Farmacologia, Toxicologia i Química Terapèutica)
Articles publicats en revistes (Institut de Biomedicina (IBUB))

Citació

SOLA, Irene, ARTIGAS, Albert, TAYLOR, Martin c., GBEDEMA, Stephen y., PÉREZ FERNÁNDEZ, Belén, CLOS, Victòria, WRIGHT, Colin w., KELLY, John m., MUÑOZ-TORRERO LÓPEZ-IBARRA, Diego. Synthesis and antiprotozoal activity of oligomethylene- and p-phenylene-bis(methylene)-linked bis(+)-huprines. _Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters_. 2014. Vol. 24, núm. 23, pàgs. 5435-5438. [consulta: 30 de gener de 2026]. ISSN: 0960-894X. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/65527]

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre