La importància farmacològica dels receptors imidazolínics i dels seus lligands

Abstract

En el context actual, on es requereix fomentar la investigació de noves dianes terapèutiques, es presenten els receptors imidazolínics (IR). Objectius: Realitzar una cerca bibliogràfica sobre els IR per determinar la seva importància en farmacologia i del desenvolupament de lligands selectius d’aquests receptors. Metodologia: Per a l’obtenció de la bibliografia s’ha emprat la base de dades SciFinder i, durant la part experimental, s’han utilitzat tècniques de laboratori per a la síntesi i la caracterització dels compostos. Resultats i discussió: Els IR són una família heterogènia formada per tres subtipus de receptors, que es troben implicats en diferents patologies: els receptors imidazolínics I1 (I1-IR) es relacionen amb el control de la tensió arterial; els I2-IR amb alteracions neurològiques i control del dolor; i finalment, els I3-IR en la secreció d’insulina i el control de la glucèmia. El seu estudi es basa en l’observació dels efectes fisiològics que provoca la seva activació mitjançant l’ús de lligands. Tant els I1-IR com els I2-IR són els grups més estudiats i disposen d’un nombre major de lligands sintetitzats, en canvi, els I3-IR el nombre de lligands és bastant més baix. En la part experimental del treball, s’ha dut a terme la síntesi de deu derivats d’una nova família d’α-iminofosfonats bicíclics. Conclusió: La cerca realitzada ha permès justificar el gran potencial dels IR i s’ha demostrat la importància del desenvolupament de lligands selectius en el seu estudi. Finalment, gràcies al treball experimental, s’ha establert un protocol sintètic de composts doble α-iminofosfonats bicíclics. Paraules clau: Receptors imidazolínics, receptors α2-adrenèrgics, lligands selectius, α-iminofosfonats bicíclics, doble cicloaddició [3+2].