Amb motiu del tancament d'estiu, la validació de documents es reprendrà a partir del 28 d'agost de 2026. Disculpeu les molèsties.
Con motivo del cierre de verano, la validación de documentos se reanudará a partir del 28 de agosto de 2026. Disculpad las molestias
Due to the summer closure, document validation will resume starting August 28, 2026. We apologize for any inconvenience.

Fitxers

564962.pdf (2.04 MB)

Tipus de document

Article

Versió

Versió acceptada

Data de publicació

2009-05-27

Tots els drets reservats

Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/56043

Lamellarin D bioconjugates I: synthesis and cellular internalization of PEG-derivatives

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

http://dx.doi.org/10.1021/bc800503k

Resum

Herein is reported the design and synthesis of poly(ethylene glycol) derivatives of Lamellarin D with the aim of modulating their physicochemical properties, and improving the biological activity. Mono-, di- and tri-PEG conjugates with improved solubility were obtained in 18-57% overall yields from the corresponding partially protected phenolic derivatives of Lamellarin D. Conjugates 1-9 were tested in a panel of three human tumor cell lines (MDA-MB-231 breast, A-549 lung and HT-29 colon) to evaluate their cytotoxicity. Several compounds exhibited enhanced cellular internalization, and more than 85% of the derivatives showed a lower GI50 than Lam-D. Furthermore, cell cycle arrest at G2 phase, and apoptotic cell-death pathways were determined for Lamellarin D and these derivatives.

Matèries

Compostos heterocíclics, Medicaments antineoplàstics, Transport biològic, Isoquinolina

Matèries (anglès)

Heterocyclic compounds, Antineoplastic agents, Biological transport, Isoquinoline

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Farmacologia, Toxicologia i Química Terapèutica)
Articles publicats en revistes (Biomedicina)

Citació

PLA QUERAL, Daniel, et al. Lamellarin D bioconjugates I: synthesis and cellular internalization of PEG-derivatives. Bioconjugate Chemistry. 2009. Vol. 20, num. 6, pags. 1100-1111. ISSN 1043-1802. [consulted: 17 of August of 2026]. Available at: https://hdl.handle.net/2445/56043

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre