Miniatura

Fitxers

679150.pdf (2.73 MB)

Tipus de document

Article

Versió

Versió publicada

Data de publicació

2018-02-28

Llicència de publicació

cc-by (c) Leiva Martínez, Rosana et al., 2018
Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/122728

Exploring N-acyl-4-azatetracyclo[5.3.2.02,6.08,10]dodec-11-enes as 11β-HSD1 inhibitors

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

https://doi.org/10.3390/molecules23030536

Resum

We recently found that a cyclohexanecarboxamide derived from 4-azatetracyclo[5.3.2.02,6.08,10]dodec-11-ene displayed low nanomolar inhibition of 11β-HSD1. In continuation of our efforts to discover potent and selective 11β-HSD1 inhibitors, herein we explored several replacements for the cyclohexane ring. Some derivatives exhibited potent inhibitory activity against human 11β-HSD1, although with low selectivity over the isoenzyme 11β-HSD2, and poor microsomal stability.

Matèries

Disseny de medicaments, Química farmacèutica, Enzims, Compostos policíclics

Matèries (anglès)

Drug design, Pharmaceutical chemistry, Enzymes, Polycyclic compounds

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Farmacologia, Toxicologia i Química Terapèutica)
Articles publicats en revistes (Institut de Biomedicina (IBUB))

Citació

LEIVA MARTÍNEZ, Rosana, MCBRIDE, Andrew, BINNIE, Margaret, WEBSTER, Scott p., VÁZQUEZ CRUZ, Santiago. Exploring N-acyl-4-azatetracyclo[5.3.2.02,6.08,10]dodec-11-enes as 11β-HSD1 inhibitors. _Molecules_. 2018. Vol. 23, núm. 3, pàgs. E536. [consulta: 7 de febrer de 2026]. ISSN: 1420-3049. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/122728]

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre