Carregant...
Fitxers
Tipus de document
ArticleVersió
Versió acceptadaData de publicació
Llicència de publicació
Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/129848
Escape from adamantane: scaffold optimization of novel P2X7 antagonists featuring complex polycycles
Títol de la revista
Director/Tutor
ISSN de la revista
Títol del volum
Recurs relacionat
Resum
The adamantane scaffold, despite being widely used in medicinal chemistry, is not devoid of problems. In recent years we have developed new polycyclic scaffolds as surrogates of the adamantane group with encouraging results in multiple targets. As an adamantane scaffold is a common structural feature in several P2X7 receptor antagonists, herein we report the synthesis and pharmacological evaluation of multiple replacement options of adamantane that maintain a good activity profile. Molecular modeling studies support the binding of the compounds to a site close to the central pore, rather than to the ATP-binding site and shed light on the structural requirements for novel P2X7 antagonists.
Matèries
Matèries (anglès)
Citació
Citació
BARNIOL-XICOTA, Marta, KWAK, Seung-hwa, LEE, So-deok, CASELEY, Emily, VALVERDE MURILLO, Elena, JIANG, Lin-hua, KIM, Yong-chul, VÁZQUEZ CRUZ, Santiago. Escape from adamantane: scaffold optimization of novel P2X7 antagonists featuring complex polycycles. _Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters_. 2017. Vol. 27, núm. 759-763. [consulta: 15 de gener de 2026]. ISSN: 0960-894X. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/129848]