El CRAI romandrà tancat del 24 de desembre de 2025 al 6 de gener de 2026. La validació de documents es reprendrà a partir del 7 de gener de 2026.
El CRAI permanecerá cerrado del 24 de diciembre de 2025 al 6 de enero de 2026. La validación de documentos se reanudará a partir del 7 de enero de 2026.
From 2025-12-24 to 2026-01-06, the CRAI remain closed and the documents will be validated from 2026-01-07.
 
Miniatura

Fitxers

893829.pdf (962.16 KB)

Embargament

Document embargat fins el 2026-04-27

Tipus de document

Article

Versió

Versió acceptada

Data de publicació

2025-04-28

Tots els drets reservats

Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/221188

Exploring the Phototherapeutic Applications of Mitochondria-Targeted COUPY Photocages of Antitumor Drugs

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c00550

Resum

Photocleavable protecting groups hold great promise in photopharmacology to control the release of bioactive molecules from their caged precursors within specific subcellular compartments. Herein, we describe a series of photocages based on a COUPY scaffold, incorporating chlorambucil (CLB) and 4-phenylbutyric acid (4-PBA) as bioactive payloads that can be efficiently activated with visible light. Confocal microscopy confirmed the preferential accumulation of CLB and 4-PBA N-hexyl COUPY photocages in the mitochondria, which exhibited aremarkable phototoxicity against cancer cells upon green-yellow light irradiation, with IC50 values in the nanomolar range. This effect was attributed to a synergistic mechanism involving the photorelease of the bioactive payloads and the intrinsic photogeneration of Type I and Type II ROS by the COUPY scaffold within mitochondria. Thus, COUPY-caged derivatives of CLB and 4-PBA underscore the potential of COUPY-caging groups as a versatile platform to develop innovative light-activated agents operating simultaneously through photodynamic therapy and photoactivated chemotherapy.

Matèries

Mitocondris, Cumarines, Fototeràpia

Matèries (anglès)

Mitochondria, Coumarins, Phototherapy

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Química Inorgànica i Orgànica)
Articles publicats en revistes (Institut de Biomedicina (IBUB))

Citació

LÓPEZ-CORRALES, Marta, IZQUIERDO-GARCÍA, Eduardo, BOSCH MARIMON, Manel, DAS, Tapas, LLEBARIA SOLDEVILA, Amadeu, JOSA-CULLERÉ, Laia, MARCHÁN SANCHO, Vicente. Exploring the Phototherapeutic Applications of Mitochondria-Targeted COUPY Photocages of Antitumor Drugs. _Journal of Medicinal Chemistry_. 2025. [consulta: 5 de gener de 2026]. ISSN: 0022-2623. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/221188]

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre