Fitxers

657016.pdf (2.77 MB)

Tipus de document

Article

Versió

Versió publicada

Data de publicació

2016-01-05

Llicència de publicació

cc-by-nc-nd (c) Oller Salvia, Benjamí et al., 2016
Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/103642

MiniAp-4: A Venom-Inspired Peptidomimetic for Brain Delivery

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

https://doi.org/10.1002/anie.201508445

Resum

Drug delivery across the blood-brain barrier (BBB) is a formidable challenge for therapies targeting the central nervous system. Although BBB shuttle peptides enhance transport into the brain non-invasively, their application is partly limited by lability to proteases. The present study proposes the use of cyclic peptides derived from venoms as an affordable way to circumvent this drawback. Apamin, a neurotoxin from bee venom, was minimized by reducing its complexity, toxicity, and immunogenicity, while preserving brain targeting, active transport, and protease resistance. Among the analogues designed, the monocyclic lactam-bridged peptidomimetic MiniAp-4 was the most permeable. This molecule is capable of translocating proteins and nanoparticles in a human-cell-based BBB model. Furthermore, MiniAp-4 can efficiently deliver a cargo across the BBB into the brain parenchyma of mice.

Matèries

Verins animals, Síntesi de pèptids, Malalties cerebrals

Matèries (anglès)

Venom, Peptide synthesis, Brain diseases

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Química Inorgànica i Orgànica)
Articles publicats en revistes (Institut de Recerca Biomèdica (IRB Barcelona))

Citació

OLLER SALVIA, Benjamí, et al. MiniAp-4: A Venom-Inspired Peptidomimetic for Brain Delivery. Angewandte Chemie International Edition. 2016. Vol. 55, núm. 2, pàgs. 572-575. ISSN 0003-3022. [consulta: 11 de maig de 2026]. Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/103642

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre