Amb motiu del tancament d'estiu, la validació de documents es reprendrà a partir del 28 d'agost de 2026. Disculpeu les molèsties.
Con motivo del cierre de verano, la validación de documentos se reanudará a partir del 28 de agosto de 2026. Disculpad las molestias
Due to the summer closure, document validation will resume starting August 28, 2026. We apologize for any inconvenience.

Fitxers

899948.pdf (4.23 MB)

Tipus de document

Article

Versió

Versió publicada

Data de publicació

2025-08-29

Llicència de publicació

cc-by (c) Valeria Francesconi, et al., 2025
Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/227287

N‑[(Thiophen-3-yl)methyl]benzamides as fusion inhibitors of influenza virus targeting H1 and H5 hemagglutinin

Títol de la revista

Autors

Director/Tutor

ISSN de la revista

Títol del volum

Recurs relacionat

https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c01357

Resum

Novel antiviral drugs are needed to prepare for infections from influenza A virus (IAV). Here, a series of N-[(thiophen-3-yl)methyl]benzamides, which target the hemagglutinin (HA)-mediated fusion process, is reported. The most active compound, VF-57a, displays a 50% effective concentration (EC50) of∼0.8 μM and an antiviral selectivity index >130 in Madin−Darby canine kidney (MDCK) cells infected with A/H1N1 virus. VF-57a proved to be a strong inhibitor of A/H1N1 and A/H5N1 pseudovirus entry (EC50 values of 0.3 and 0.8 μM, respectively). Cell−cell fusion assays in HA-expressing cells, surface plasmon resonance-based assessment of HA protein refolding, and resistance studies suggested that VF-57a prevents the conformational change of HA at acidic pH. Molecular modeling highlighted the role of the dimethylthiophene moiety and the amide-based tether in anchoring to the binding cavity of HA. Our findings support the further development of this class of IAV fusion inhibitors against A/H1N1 and A/H5N1 viruses.

Matèries

Inhibidors enzimàtics, Influenzavirus, Lligands

Matèries (anglès)

Enzyme inhibitors, Influenza viruses, Ligands

Citació

Col·leccions

Articles publicats en revistes (Nutrició, Ciències de l'Alimentació i Gastronomia)

Citació

FRANCESCONI, Valeria, et al. N‑[(Thiophen-3-yl)methyl]benzamides as fusion inhibitors of influenza virus targeting H1 and H5 hemagglutinin
. Journal of Medicinal Chemistry. 2025. Vol. 68, num. 18491-18518. ISSN 0022-2623. [consulted: 13 of August of 2026]. Available at: https://hdl.handle.net/2445/227287

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre