El Dipòsit Digital ha actualitzat el programari. Contacteu amb dipositdigital@ub.edu per informar de qualsevol incidència.

 
Miniatura

Fitxers

LAG_TESI.pdf (8.39 MB)

Tipus de document

Tesi

Versió

Versió publicada

Data de publicació

2020-01-30
Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/150426

Disseny i síntesi de nous compostos amb activitat citotòxica per inhibició enzimàtica

Títol de la revista

Autors

ISSN de la revista

Títol del volum

Resum

[cat] Aquesta tesi doctoral està enfocada a la investigació de nous agents amb potencial activitat antitumoral per inhibició enzimàtica. S’ha descrit la implicació de la G6PDH en el desenvolupament i progressió del càncer degut a la seva participació en la síntesi d’àcids nucleics. Es busca la preparació de compostos que actuïn inhibint de forma més selectiva les cèl·lules canceroses, actuant sobre els enzims implicats en el seu metabolisme, com és la G6PDH, per tal de millorar l’eficàcia i reduir els efectes adversos dels tractaments dels que disposem actualment. S’ha dut a terme la preparació sintètica de tres series de compostos diferents. La primera pertany a les arilmetilenindolinona i derivats, la segona consta de sistemes tiofen-condensats, dissenyats a partir de modelització i amb canvis estructurals a partir de farmacomodulacions modulatives i finalment la tercera sèrie, la corresponent a les urees. Els compostos s’han preparat mitjançant reaccions clàssiques de química orgànica i s’han purificat posteriorment mitjançant tècniques de separació (cromatografia). L’elucidació estructural corresponent s’ha dut a terme mitjançant tècniques de Ressonància Magnètica Nuclear (RMN), Espectroscòpia de masses (EM) i d’Infraroig (IR). Finalment, s’ha dut a terme part de l’avaluació biològica d’alguns dels compostos preparats, utilitzant assajos in vitro de viabilitat cel·lular en diferents línies cel·lulars de leucèmia (TPH-1, MOLT3, NB4, HL-60, K562, KU812 i OCIAML-3) i de càncer de pròstata (PC-3) mitjançant la tècnica MTT. Per tal d’estudiar l’activitat inhibitòria enzimàtica, s’han realitzat assajos d’inhibició directa de la G6PDH, mesurada a partir de la producció d’NADPH.

Descripció

Matèries

Inhibidors enzimàtics, Síntesi de fàrmacs, Medicaments antineoplàstics, Deshidrogenases

Matèries (anglès)

Enzyme inhibitors, Drug synthesis, Antineoplastic agents, Dehydrogenases

Citació

Col·leccions

Tesis Doctorals - Departament - Farmacologia i Química Terapèutica

Citació

ACEDO GONZÁLEZ, Lucía. Disseny i síntesi de nous compostos amb activitat citotòxica per inhibició enzimàtica. [consulta: 29 de novembre de 2025]. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/150426]

Exportar metadades

JSON - METS

Compartir registre