Carregant...
Fitxers
Tipus de document
ArticleVersió
Versió publicadaData de publicació
Llicència de publicació
Si us plau utilitzeu sempre aquest identificador per citar o enllaçar aquest document: https://hdl.handle.net/2445/178990
New trimethoprim-like molecules: bacteriological evaluation and insights into their action
Títol de la revista
Director/Tutor
ISSN de la revista
Títol del volum
Recurs relacionat
Resum
This work reports a detailed characterization of the antimicrobial profile of two trimethoprim-like molecules (compounds 1a and 1b) identified in previous studies. Both molecules displayed remarkable antimicrobial activity, particularly when combined with sulfamethoxazole. In disk difusion assays on Petri dish, compounds 1a and 1b showed synergistic effects with colistin. Specifically, in combinations with low concentrations of colistin very large increases in the activities of compounds 1a and 1b were determined, as demonstrated by alterations in the kinetics of bacterial growth despite only slight changes in the fractional inhibitory concentration index. The effect of colistin may be to increase the rate of antibiotic entry while reducing efflux pump activity. Compounds 1a and 1b were susceptible to extrusion by efflux pumps, whereas the inhibitor phenylalanine arginyl ß-naphthylamide (PAßN) exerted effects similar to those of colistin. The interactions between the target enzyme (dihydrofolate reductase), the coenzyme nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADPH), and the studied molecules were explored using enzymology tools and computational chemistry. A model based on docking results is reported.
Matèries
Matèries (anglès)
Citació
Col·leccions
Articles publicats en revistes (Nutrició, Ciències de l'Alimentació i Gastronomia)
Articles publicats en revistes (Institut d'lnvestigació Biomèdica de Bellvitge (IDIBELL))
Articles publicats en revistes (Institut de Biomedicina (IBUB))
Articles publicats en revistes (Institut de Química Teòrica i Computacional (IQTCUB))
Articles publicats en revistes (Patologia i Terapèutica Experimental)
Articles publicats en revistes (Institut d'lnvestigació Biomèdica de Bellvitge (IDIBELL))
Articles publicats en revistes (Institut de Biomedicina (IBUB))
Articles publicats en revistes (Institut de Química Teòrica i Computacional (IQTCUB))
Articles publicats en revistes (Patologia i Terapèutica Experimental)
Citació
JORBA, Marta, PEDROLA, Marina, GHASHGHAEI, Ouldouz, HERRÁEZ, Rocío, CAMPOS VICENS, Lluís, LUQUE GARRIGA, F. xavier, LAVILLA GRÍFOLS, Rodolfo, VIÑAS, Miquel. New trimethoprim-like molecules: bacteriological evaluation and insights into their action. _Antibiotics_. 2021. Vol. 10, núm. 6, pàgs. 709. [consulta: 26 de febrer de 2026]. ISSN: 2079-6382. [Disponible a: https://hdl.handle.net/2445/178990]